2018初级药师资格考试《相关专业知识》复习讲义第三章(4)

发布时间:2018-01-02 共1页

注射用水的制备方法(熟练掌握)

制备注射用水的一般流程:

自来水 细滤过器 电渗析装置或反渗透装置 阳离子树脂床

脱气塔 阴离子树脂床 混合树脂床 多效蒸馏水机或汽压式蒸馏水机 热贮水器(800C) 注射用水

原水处理方法:离子交换法、电渗析法及反渗透法。

离子交换法:供蒸馏法制备注射用水

电渗析法及反渗透法:原水预处理

蒸馏法:制备注射用水最经典的方法。

注射用水的收集与保存:1)收集时,初馏液应弃去一部分,并防止污染;2)保存时,应80℃以上,或灭菌密封保存、65℃以上保温循环保存,注射用水应于制备后12小时内使用。最好随蒸随用。

注射用水的质量要求(熟练掌握):必须通过细菌内毒素的检查, PH要求5.0~7.0,氨含量不超过0.00002%,均比蒸馏水要求高,其他(氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等)与蒸馏水相同。

注射用水的检查:在生产过程中一般检查几个主要项目,例如:氯化物、重金属、PH、铵盐。热原一般定期检查。具体检查方法药典中有规定。

2注射用油

质量要求:无异臭,无酸败味;色泽不得深于黄色6号标准比色液;在10℃时应保持澄明;碘值为79~128;皂化值为185~200;酸值不得大于0.56。

常用的有:植物油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯

3.其他注射用非水溶剂

需要增加溶解度或稳定性的药物常采用复合溶剂。

水溶性非水溶剂:乙醇、甘油、1,2-丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400等

4. 注射剂的附加剂:

加附加剂的目的:主要是增加药物的溶解度;增加药物的化学和物理稳定性;减轻注射时的疼痛;抑制微生物生长。

(2) 常用的附加剂:PH调节剂、表面活性剂、助悬剂、延缓氧化的附加剂、等渗调节剂、局部止痛剂、抑菌剂等。

①PH调节剂:盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠和磷酸盐缓冲对、醋酸盐缓冲对、酒石酸盐缓冲对等。

②表面活性剂:聚山梨酯(吐温)80、卵磷脂、普朗尼克F-68等,作为增溶、润湿、乳化剂使用。

③助悬剂:明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等,用于混悬型注射剂。

④延缓氧化的附加剂:

抗氧剂:亚硫酸氢钠(PH近中性时用)、焦亚硫酸钠(偏酸性时用)、硫代硫酸钠(偏碱性时用)。

螯合剂:EDTA钠盐;惰性气体:二氧化碳、氮气

⑤等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油。

⑥局部止痛剂:苯甲醇、三氯叔丁醇及局麻药盐酸普鲁卡因、利多卡因等。

⑦抑菌剂:用于多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂。静脉和脊椎注射的产量超过5ml的注射液应慎加。常用的有苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、苯酚、尼泊金甲酯、丁酯等。

⑧其他:根据具体产品的需要可加入特定的稳定剂、填充剂、保护剂等。

例:A乳化剂

B抗氧剂

C渗透压调节剂

D抑菌剂

E局部止痛剂

1波洛沙姆188在注射剂中可作为 A

2利多卡因在注射剂中可作为 E

3氯化钠在注射剂中可作为 C

4亚硫酸氢钠在注射剂中可作为 B

5硫柳汞在注射剂中可作为 D

例:同时具有止痛和抑菌作用的附加剂是

A 苯甲醇 B 苯扎溴铵 C 三氯叔丁醇 D 苯甲酸钠 E 尼泊金乙酯

答案:AC

注射剂渗透压(熟练掌握)

概念:渗透压是指两种不同浓度的溶液被一理想的半透膜隔开,这种透膜只透过溶剂而不透过溶质,溶剂从低浓度溶液向高浓度溶液转移,这种促使溶剂转移的力就是渗透压。

如果注射渗透压过高或过低时,肌内注射也能产生刺激性,且影响吸收。0.9%的氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液和血浆具有相同的渗透压,故为等渗溶液。肌内注射可耐受0.45%~2.7%的氯化钠溶液,即相当于0.5~3个等渗度的溶液。

低渗溶液的危害:在低渗溶液中,水分穿过细胞膜进入红细胞内,使红细胞胀破,造成溶血现象。渗透压小于0.45%氯化钠溶液时,将有溶血现象产生。大量注入这类低渗溶液,将使人感到头胀、胸闷、严重的可发生麻木、寒颤、高烧、尿中出现血红蛋白。

注入高渗溶液时,红细胞内水分渗出而细胞萎缩,但只要注射速度缓慢,由于血液可自行调节使渗透压很快恢复正常,所以不致发生不良影响。

渗透压的调节:

1) 冰点降低数据法:血浆的冰点为-0.520C,因此任何溶液,只要其冰点降低为 -0.520C,即与血浆等渗。

计算公式:X=(0.52-a)/b

X:每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量(g);a:药物);b:1%渗透压调节剂的冰点下降度数(0C)。

例:配置100ml 0.5%盐酸普鲁卡因溶液,使其成等渗需加入的氯化钠(l% 盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为 0.12;l% 的氯化钠水溶液的冰点下降度为 0.58) 是

A 0.90g

B 0.79g

C 0.48g

D 0.45g

E 0.12g

答案:B

X =(0.52-a)/b, X:配成等渗溶液所需加入药物的量(%,g/ml);

a:未经调整的药物溶液的冰点下降度数。

a=0.06℃,b=0.58,代入上式得:X =(0.52-0.06)/0.58=0.79,所以答案选B.

配制2%盐酸普鲁卡因溶液100 ml,用氯化钠调节等渗,求所需氯化钠的加入量

已知:l% 盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为 0.12;l% 的氯化钠水溶液的冰点下降度为 0.58

解:2% 盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为 0.12×2=0.24

所以 a=0.24℃ ,b=0.58℃

X =(0.52-0.24)/0.58 =0.48 g

2) 氯化钠等渗当量:可按下式公式计算:

X=0.009V-EW

X—配成体积V的等渗溶液需加的氯化钠量(g);V—欲配制溶钠等渗当量(可由表查得或测定);W――配制用药物的重量(g)

例:氯化钠等渗当量是指

A. 与 100 克药物成等渗的氯化钠重量

B. 与 10 克药物成等渗的氯化钠重量

C. 与 1 克药物成等渗的氯化钠重量

D. 与 1 克氯化钠成等渗的药物重量

E. 氯化钠与药物的重量各占 50%

答案C

解析:氯化钠等渗当量是指与 1 克药物成等渗效应的氯化钠的量。

例:已知盐酸普鲁卡因的氯化钠等渗当量为 0.18, 若配制 0.5% 盐酸普鲁卡因等渗溶液20Oml需加入NaCl

A 0.92g B 0.1 g C 0.81g D 1.62g E 2.14g

答案 D

解析:X=0.009V-EW=0.009×200-0.18×0.5%×200=1.62g

例:配制2%盐酸麻黄碱溶液200ml,欲使其等渗,需加入多少克氯化钠

已经1克盐酸麻黄碱氯化钠等渗当量为0.28

解:V=200ml;E=0.28;W=200×2%

X=0.009V-EW=0.009×200-0.28×2%×200=0.68g

3)等渗溶液与等张溶液:等渗溶液:是指渗透压与血浆相等的溶液。因渗透压是溶液的依数性之一,可用物理化学实验方法求得,因而等渗是个物理化学概念。

等张溶液:是指与红细胞膜张力相等的溶液,在等张溶液中即不会发生红细胞体积改变,更不会发生溶血,所以等张是个生物学概念。

许多药物的等渗浓度与等张浓度相同或相近。如0.9%的氯化钠溶液,既是等渗溶液又是等到张溶液。

在新产品试制中,即使所配溶液为等渗溶液,为了用药安全,亦应进行溶血试验,必要时加入等张调节剂,以防止溶血。故明确等张概念,测定等张浓度,对于指导合理安全用药具有一定的实际意义。

注射剂的无痛化:对于肌肉或皮下注射的药物,可酌加局部止痛剂。常用的止痛

剂有:苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇等。0.9%苯甲醇是安全的。

例:关于溶液的等渗与等张的叙述哪些是正确的

A. 等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液,是个物理化学概念

B. 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液,是个生物学概念

C. 等渗不一定等张,但多数药物等渗时也等张

D. 等渗不等张的药液调节至等张时,该液一定是低渗的

E. 0.9%氯化钠溶液为等渗溶液,但并不是等张溶液

标准答案:ABC